帕纳替尼/普纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因子受体PDGFR家族、成纤维细胞生长因子受体FGFR家族、EPH受体家族、干细胞因子受体c-KIT、RET、TIE2、FLT3受体。

　　帕纳替尼（普纳替尼）推荐剂量：45mg，口服每天1次，有或无食物均可，直至出现疾病进展或不耐受的毒副作用。对于伴有危险因素的患者，30mg开始的初始剂量可能是更安全和有效的剂量。帕纳替尼（普纳替尼）通常每天服用一次，有或无食物。吞下药片，不要压碎、咀嚼或弄碎药片。如果需要手术，请提前告知医生您正在使用帕纳替尼（普纳替尼）。您可能需要在手术前至少1周停止使用药物。

　　在45mg剂量时，发生有症状的3级胰腺炎，暂停帕纳替尼（普纳替尼），当症状完全缓解且脂肪酶低于1.5倍上限值时，恢复帕纳替尼（普纳替尼），剂量减为30mg。在30mg剂量时，发生有症状的3级胰腺炎，暂停帕纳替尼（普纳替尼），当症状完全缓解且脂肪酶低于1.5倍上限值时，恢复帕纳替尼（普纳替尼），剂量减为15mg。在15mg剂量时，发生有症状的3级胰腺炎，终止帕纳替尼（普纳替尼）治疗。发生4级胰腺炎，终止帕纳替尼（普纳替尼）治疗。当帕纳替尼（普纳替尼）与强CYP3A抑制剂同时使用时，帕纳替尼（普纳替尼）剂量建议减为30mg每天。有肝损伤的患者，推荐剂量为30mg每天。

　　帕纳替尼不良反应：最常见非-血液学不良反应(≥20%)是高血压，皮疹，腹痛，疲乏，头痛，干皮肤，便秘，关节痛，恶心，和发热。血液学不良反应包括血小板减少，贫血，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，和白细胞减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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