研究发现，第一代EGFR TKI治疗过程中T790M突变的出现，使酪氨酸激酶端第790位氨基酸从苏氨酸Thr变为甲硫氨酸Met，导致ATP结合区域的侧链空间结构增大，出现位阻现象，阻碍了TKI与EGFR的结合，从而导致耐药。第三代EGFR TKI奥希替尼针对T790M突变位点的设计，使其可以与EGFR敏感突变和T790M突变位点结合，从而对EGFR及T790M位点突变均有抑制作用。

　　对于EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌，和先前使用EGFR-TKI治疗后疾病进展的肺癌脑转移患者，为了评估奥希替尼与化疗（铂类联合培美曲塞）的有效性和安全性，进行了一项代号为AURA3的临床试验。研究的主要评价标准是脑转移的客观缓解率（ORR）。次要标准包括疾病控制率（DCR），反应持续时间（DoR），无进展生存期（PFS）和脑转移灶肿瘤缩小的程度。

　　结果显示，奥希替尼组的客观缓解率为70％,联合化疗组的客观缓解率为31％。在奥希替尼组中，2名患者达到了完全缓解的状态，也就是影像学检查没有发现肿瘤病灶，肿瘤“完全消失”。19名患者部分缓解，肿瘤缩小超过30%，占奥希替尼组的63％，而联合化疗组这个数据是25％（4名）。使用奥希替尼的疾病控制率为93％，化疗组为63％。。从中位反应持续时间来看，奥希替尼组为8.9个月，化疗组为5.7个月。客观反应发生的中位时间分别为9.1周和6.1周。使用奥希替尼的中位无进展生存期为11.7个月，而联合化疗组为5.6个月。患者在6个月和12个月的脑转移灶没有发生进展的比例分别为75％和43％，联合化疗组对应的数据分别是45％和17％。

　　总体而言，与化疗相比，使用奥希替尼的脑转移灶发生进展的比例更小，新出现的脑转移灶的数量也更少。总之，与铂类联合培美曲塞的化疗相比，奥希替尼显示出更加优越的脑转移灶控制效率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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