乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多靶点TKI，靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展的其他TKI，包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4，血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。乐伐替尼口服给药后，血药浓度达峰时间(Tmax)通常在给药后1~4h。伴随食物给药不影响其吸收程度，但会减慢吸收速率，中位tmax从2h延迟至4h。经上市后再评价，DTC适应症推荐剂量为24mg，在严重肾损伤患者中推荐剂量仍为每天口服一次14mg；RCC推荐剂量为18mg LENVIMA+5mg依维莫司，在严重肾损伤患者中推荐剂量为10mg，均为口服，每日一次。

　　试验纳入了46位残余病灶不能手术切除或进行局部治疗的晚期肝癌患者，PS 0-1分，4到6周前曾接受过肝切除术和局部治疗的肝癌患者优先入组。排除标准包括有症状的脑转移或脑膜转移；接受过一次或多次系统化疗，包括靶向治疗或介入治疗的患者，存在进行性中枢神经系统疾病，或4周前出现过显著的出血或血栓形成的事件。乐伐替尼的剂量是初始计量为12mg，28天为一周期(如果毒性太大导致患者副作用过大或疾病进展，可以减量或者暂停用药)。

　　主要观察终点：中位疾病进展时间TTP为7.4个月（参照mRECIST IRRC）。17例（37%）获得了肿瘤缩小和19个病人（41%）肿瘤稳定，简单来说，也就是合计78%的患者肿瘤没有长大。中位总生存期达到了18.7个月。

　　该试验入组46例患者，最常见的不良反应是高血压（76%），手足综合症（65%），纳差（61%），蛋白尿（61%）。严重不良不应的发生率为48%，其中以肝性脑病居多(11%)。没有治疗相关的死亡报告。

　　同时药物不良反应可通过降低药量进行调控。74%（34个病人）的患者因不良反应减少药量。22%（10例）由于毒性停药。另外，体重较轻的患者（小于60kg）的药物毒性作用比体重大于60kg的患者要大。

　　已有消息称，乐伐替尼在肝癌III期临床试验业已达到了研究的主要终点，主要指标包括总生存期、无进展生存期、疾病进展时间、客观缓解率均表现出统计学显著和临床意义的改善。该试验入组940例患者，以1:1的比例随机分配接受乐伐替尼（12mg或8mg，每日一次）或索拉菲尼（400mg，每日2次）治疗，以此比较乐伐替尼与索拉菲尼在肝癌治疗领域孰优孰劣。其详细数据将提交至未来召开的医学会议。

　　由此可见，乐伐替尼是一个不错的抗癌药物，我们期待它在肝癌中有更好的表现。目前肝癌晚期可用药物选择极少，如果这个药物表现优异通过审批，必将为广大患者带来福音！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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