阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。

　　这是一项随机、开放、多中心的III期研究，评估了阿西替尼在先前的一种药物治疗方案无效的晚期肾细胞癌中的有效性和安全性。该研究共纳入723例先前一种药物治疗方案（包括舒尼替尼、贝伐单抗、替西罗莫司或细胞因子治疗）无效的进展期肾细胞癌患者，随机（1:1）进行分配，接受阿西替尼（N=361）或索拉非尼（N=362）治疗。

　　该研究的主要终点为无进展生存期(PFS)。次要终点包括客观缓解率(ORR)和总生存率(OS)。

　　入组患者的人群特征为：54%的患者曾接受过1次舒尼替尼治疗，35%的患者曾接受过1次细胞因子的治疗（白细胞介素-2或干扰素），8%的患者曾接受过1次贝伐单抗治疗，3%的患者曾接受过1次替西莫司治疗；阿西替尼组和索拉非尼组的基线人口学和疾病特征相似：中位年龄为61岁，72%的患者为男性，75%的患者为白人，21%的患者为亚裔，ECOG评分为0（55%）或1（45%），99%的患者为透明细胞。

　　两组（阿西替尼VS索拉非尼）的主要终点中位PFS为6.7个月VS 4.7个月；次要终点中位总生存期（OS）为20.1个月VS 19.2个月；ORR为19.4%VS 9.4%。舒尼替尼耐药组在未接受阿西替尼或索拉非尼治疗前的中位PFS为4.8个月VS 3.4个月；细胞因子耐药组在未接受阿西替尼或索拉非尼治疗前的中位PFS为12.1个月VS 6.4个月。

　　阿西替尼组常见的不良反应有：腹泻（55%）、高血压（40%）、疲劳（39%）、食欲下降（34%）、恶心（32%）、发音困难（31%）、手足综合征（27%）、体重下降（25%）、呕吐（24%）、虚弱（21%）、便秘（20%）、甲状腺功能减退（19%）、咳嗽（15%）、黏膜炎症（15%）、关节痛（15%）、口腔炎（15%）、呼吸困难（15%）、腹痛（14%）、头痛（14%）、肢体疼痛（13%）、皮疹（13%）.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)为肾细胞癌患者带来治疗新方案?

　　更多药品详情请访问  阿西替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/axtn/