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阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)的作用机制是什么?临床疗效怎么样?

时间:2022-09-07 09:57 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素(例如睾酮)产生,以减缓或阻止癌细胞的扩散。由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成,因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。除作为CYP17A1(17α-羟化酶/17,20-裂解酶)的不可逆抑制剂外,阿比特龙还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-HSD),类固醇11β-羟化酶(CYP11B1),5α-还原酶(通过代谢产物)和某些肝细胞色素P450酶(如CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4)。该药物是雄激素受体的部分拮抗剂,也是雌激素受体的激动剂。

阿比特龙

  LATITUDE研究3,4是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验,纳入全球34个国家235个中心1199例高危mHSPC患者,按1:1随机分为2组,阿比特龙组:阿比特龙+泼尼松+ADT(N=597),安慰剂组:安慰剂+ADT(N=602),主要研究终点为OS和PFS。

  研究结果表明:两组mOS具有显著性差异(53.3个月vs 34.7个月,HR 0.62,P<0.001),阿比特龙联合ADT相比单独ADT可显著降低死亡风险38%,降低疾病进展风险53%(33个月vs 14.8个月,HR 0.47,P<0.001)。两组总的不良反应发生率相当,阿比特龙组常见不良反应有高血压(41%vs 24%)、肝毒性(24%vs 4%)、心脏疾病(16%vs 9%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小怡)
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