舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。

　　肾细胞癌是最常见的肾癌类型，使用小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）靶向药物治疗是包括肾细胞癌在内许多恶性肿瘤的一线疗法。与传统的化疗药物相比，TKIs毒性较小且治疗窗口相对较宽，许多常见副作用在终止治疗后可逆转。长期应用TKIs可能会导致内分泌相关功能改变，进而导致内皮功能障碍、肾脏代谢异常和心血管损伤。作为TKIs类药物之一的舒尼替尼是肾细胞癌的标准用药，尽管研究表明舒尼替尼剂量强度与更好的预后之间存在关联，但目前尚无舒尼替尼潜在不良反应的数据，对其不良反应的管理尚不明晰。

　　一项全球多中心Ⅲ期临床试验结果显示舒尼替尼一线治疗转移性肾癌客观有效率为47%，中位PFS为11个月，中位OS为26.4个月。而对于中国患者，上市后的Ⅳ期临床研究结果转移性肾癌一线舒尼替尼治疗的客观有效率为31.1%，中位PFS为14.9个月，中位OS为30.7个月。有学者认为影响年龄和性别可能是影响舒尼替尼治疗效果的因素。

　　舒尼替尼最常见不良反应：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻

　　常见不良反应：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎口腔炎、消化不良；高血压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。

　　潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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