克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。

　　即使是在全部非小细胞肺癌靶向药物之中横向对比，克唑替尼（Crizotinib，Xalkori）也是一款值得重点关注的好药、重点药。作为一款从开始研究到上市时间最短的“传奇药物”，克唑替尼在抑制Met、ALK、ROS等靶点方面都展现出了良好的效果，包括美国NCCN指南和中国CSCO指南在内的各大权威指南都将其推荐为ROS1阳性患者的一线首选抑制剂。

　　在临床研究中，克唑替尼一线治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者整体缓解率高达85.7%，中位无进展生存期19.3个月，中位总生存期长达51.4个月，在所有线治疗的患者群体中整体缓解率也达到了72%。在缓解的持久性方面，克唑替尼的缓解持续时间达到了惊人的24.7个月。这意味着仅克唑替尼一种药物就能使用近两年的时间，显著超过了许多其它靶点的靶向药物的数据。

　　如果为每个靶标选择一个“克星”，那么克唑替尼，就是最有希望成为ROS1“克星”的那款靶向药。这款药物为ROS1突变患者的治疗带来了颠覆性的改变，但如果仅仅只有克唑替尼可以用于治疗，患者仍然有可能会在发生耐药后，生活质量急剧下降。

　　如何充分利用ROS1抑制剂的治疗潜力、有效改善克唑替尼耐药或克唑替尼难治的患者的生存情况，成为了研究者进一步探索的关键性主题。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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