达沙替尼/施达赛(DASATINIB)是具有全新分子结构的第二代TKI，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、PDGF-β受体等，具有活性更强、抑制BCR-ABL突变谱更广泛等优势。
第一，达沙替尼对野生型BCR-ABL的抑制作用是伊马替尼的325倍，尼洛替尼的16倍；第二，达沙替尼全新的分子结构，使其与BCR-ABL激酶的活性和非活性构象都能够结合，这种结构优势使其对许多伊马替尼耐药的激酶突变都具有活性；第三，达沙替尼抑制BCR-ABL突变谱更广泛；第四，与伊马替尼相比，达沙替尼能够穿过血脑屏障，从而对中枢神经系统受累的白血病病人有效；第五，达沙替尼有效抑制SRC家族激酶，双重抑制疾病进展。
达沙替尼片最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9％)、胸腔积液(6％)、肺炎(6％)、血小板减少症(5％)、发热性中性粒细胞减少症(7％)、胃肠道出血(6％)、血小板减少症(5％)、呼吸困难(4％)、贫血(3％)和腹泻(2％)等。
达沙替尼片可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，达沙替尼片在体外还可导致血小板功能不良，在接受达沙替尼片治疗的患者中约有1％发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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