阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)是一种选择性、亲和力均较强的不可逆靶向细胞色素酶P450（CYP）17抑制剂。CYP17催化两个连续的反应：1、通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物；2、随后在C17,20-裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯二酮。脱氢表雄酮和雄烯二酮均为雄激素而且是睾酮的前体。阿比特龙对机体其他部位与睾丸雄激素合成均可发挥抑制效果，并且可降低皮质醇水平，减缓CRPC患者病情进展速度。CYP17-a1酶是一种能够调节患者体内雄激素合成的限速酶，这种限速酶存在于患者体内的PCa细胞中，从理论上来说，对CYP17-a1酶进行有效抑制对PCa的治疗有一定效果，阿比特龙对CYP17-a1酶活性具备的选择性抑制作用可阻断肾上腺来源，避免睾酮转化为双氢睾酮，减少睾丸来源的雄激素生成，实现抑制肿瘤生长的目的。

　　阿比特龙作为CYP17抑制剂，在联合醋酸泼尼松治疗的过程中可以调节CYP17-a1的表达水平，对性腺外途径进行刺激，使其产生的雄性激素减少而延缓肿瘤进展，进一步改善患者的健康状况。此外，阿比特龙不仅可以抑制CYP17，而且对3β羟基类固醇脱氢酶的生物活性同时具有抑制作用，有助于促进自体抗肿瘤效果的提高，确保患者病情经过治疗后得到显著改善。

　　阿比特龙用法用量:

　　1、推荐用于转移性CRPC的剂量

　　阿比特龙的推荐剂量为1000mg（两片500mg片剂或四片250mg片剂），每日口服一次，口服泼尼松5mg，每日两次。

　　2、推荐用于转移性高危CSPC的剂量

　　阿比特龙的推荐剂量是1000mg（两片500mg片剂或四片250mg的片剂），每天一次口服，强的松5mg，每天一次口服给药。阿比特龙必须在餐前一小时或餐后两小时空腹服用。片剂应该用水吞服，不要压碎或咀嚼片剂。

　　注：接受阿比特龙的患者还应该同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或应该进行双侧睾丸切除术。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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