非布司他/非布索坦(FEBUXOSTAT)和别嘌醇同样属于黄嘌呤氧化酶抑制药,但其分子结构与别嘌醇和嘌呤完全不同,能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤酶活性,抑制尿酸的生成。而且,非布司他不但抑制还原型,还能抑制氧化型黄嘌呤氧化酶,因此较小剂量就能发挥强大的黄嘌呤氧化酶抑制作用。此外,非布司他不干扰嘌呤的嘧啶的代合成,因此不良反应比别嘌醇更小。
非布司他适用于高尿酸血症合并痛风的长期治疗,包括尿酸生成增多和肾清除率下降的痛风患者,尤其适合别嘌醇不能耐受或有禁忌、别嘌醇治疗后尿酸不能达标的痛风患者,但并不推荐非布司他用于无症状高尿酸血症的治疗。
非布司他用法用量:
非布司他的推荐用法是口服,每天一次用药,服药不受食物和胃酸影响,也不影响其降酸效果,因此可在一天中的任何时候服用。对这段话的正确理解应该是:饭前饭后或者饭中都可以服用非布司他,不会影响药效;食物的种类也不会影响非布司他的药效,痛风患者甚至可以用牛奶送服非布司他。但这绝不意味着痛风患者在服用非布司他以后,就可以放开对高嘌呤饮食的控制。
非布司他的起始剂量为40mg/d,在此剂量下用药2周后监测血尿酸水平,血尿酸不达标者,加量至80mg/d,常用剂量为40~120mg/d。非布司他40mg/d疗效与别嘌醇300mg/d相当。轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全的痛风患者,不需要改变用药的剂量,但同样需要定期监测肝肾指标的变化。
非布司他与别嘌醇相比的优势:
1、对轻中度肾功能不全的患者不需要调整剂量;
2、药物间相互作用少,增加了疗效和安全性;
3、对别嘌醇超敏反应患者对非布司他的耐受性良好;
4、半衰期长,可以每天服用1次,依从性提高;
5、不影响嘌呤、嘧啶代谢过程中的其他酶,不良反应更少;
6、痛风石溶解率更高。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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