恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1~2 nM。恩曲替尼（entrectinib）还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK显示出相似的体外活性。含有TRK激酶、ROS1激酶或ALK激酶结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路使细胞增殖失去控制，导致癌变。体外和体内实验证明恩曲替尼（entrectinib）对多种含有NTRK、ROS1和ALK融合基因的肿瘤癌细胞具有抑制作用。

　　2022年4月1日，《临床癌症研究》杂志上发表一篇关于恩曲替尼的最新报道，在NTRK阳性实体瘤患者中，恩曲替尼的疗效和安全性得到进一步证实。

　　研究中发现，增加了患者的随访时间，服用恩曲替尼后，患者的客观缓解率（ORR）达到了61.2%，中位缓解持续时间（DOR）达到20个月，数据是令人惊喜的。这些结果也进一步证实恩曲替尼之前获得进展的数据，也更新了恩曲替尼在实体瘤的最新进展，从而支持患者使用恩曲替尼的机会。

　　在临床截止日期（2020年8月31日），评估了121名实体瘤NTRK阳性的成人患者，此前没有接受过TRK抑制剂治疗，他们的疾病包含了14种肿瘤类型和≥30种组织学，比如肉瘤、唾液腺乳腺型分泌癌、肺癌、甲状腺癌等。

　　试验结果显示，中位随访时间是25.8个月，61.2%的患者有完全缓解（15.7%）或部分缓解（45.5%）；中位持续缓解时间（DOR）为20.0个月；中位无进展生存期（PFS）为13.8个月，中位总生存期（OS）为33.8个月。在11名经BICR评估的可测量中枢神经系统(CNS)疾病患者中，颅内ORR为63.6%，中位颅内DOR为22.1个月。

　　此外，恩曲替尼在既往未接受任何转移性疾病全身治疗的患者中具有较高的缓解率，ORR为81.1%，而在既往接受过≥1线全身治疗的患者中，ORR为52.4%。恩曲替尼在成人患者中的安全性与之前的报告一致。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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