ENHERTU/DS-8201是HER2定向的抗体-药物偶联物。该抗体是人源化抗HER2 IgG1。小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。与肿瘤细胞上的HER2结合后，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解。释放后，可透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。

　　适应症：

　　1、ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物，适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者已在出现转移性后接受了两种或多种先前的基于抗HER2的治疗方案。

　　2.治疗HER2阳性，不可切除或转移性胃癌或胃食管连接部腺癌患者。

　　3.治疗携带HER2突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者在铂类药物治疗期间或之后出现疾病进展。

　　4.治疗携带HER2突变的结直肠癌患者。

　　ENHERTU特点：

　　1、用于HER-2阳性乳腺癌6线以上治疗依然疗效惊人，且对脑转移效果好。在名为DESTINY-Breast01的II期临床研究中，入组的患者既往平均接受了6线治疗，其中100%接受过曲妥珠单抗和T-DM1的治疗，65.8%使用过帕妥珠单抗，54.3%用过其他抗HER-2靶向药物，48.9%使用过内分泌治疗，99.5%使用过其他治疗手段，几乎都是多次复发后的“老大难”患者。

　　2、对HER-2低表达患者同样有效，颠覆HER-2阳性获益人群概念。

　　在一项I期临床研究中，结果提示纵使是经历过很多线治疗后仍然进展的HER-2低表达乳腺癌患者，ENHERTU同样疗效优异。

　　3、真正的异病同治，“通吃”乳腺癌、肺癌、胃癌、结直肠癌，除了在乳腺癌中有惊艳表现外，更令人振奋的是DS-8201对HER-2阳性胃癌或胃食管结合部肿瘤、非小细胞肺癌和结直肠癌患者同样有效。

　　ENHERTU在日本获批了胃及胃食管交界处腺癌的适应症。在HER-2过度表达或突变的肺癌临床研究中，经过DS-8201治疗，28.3%的患者肿瘤缩小，一半的患者用药7.2个月仍未出现进展。亚组分析显示DS-8201对HER-2阳性非小细胞肺癌患者疗效更好，55.6%的患者出现了肿瘤缩小，为持续缓解时间达到了10.7个月。这些数据与同为ADC药物的T-DM1相比，DS-8201的疗效几乎翻倍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：ENHERTU/DS-8201能显著延长肺癌患者的生存期?

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