凡德他尼/卡普利沙(CAPRELSA)是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体(VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。在体外血管生成模型中Vandetanib抑制内皮细胞迁移,增殖,生存和新血管生成。Vandetanib抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
凡德他尼(Vandetanib)的安全性和有效性由一项纳入331例晚期甲状腺髓样癌患者的单一、随机国际性临床试验所证实。纳入的患者被分配接受凡德他尼或安慰剂(糖丸)治疗。与安慰剂组相比,凡德他尼组病情无进展生存期明显延长,两组的病情无进展生存期中位数分别为16.4个月和超过22.6个月。
凡德他尼副作用和不良反应:
凡德他尼常见(发生率>20%)的副作用和不良反应是:腹泻,皮疹,痤疮,恶心,高血压,头痛,疲乏,食欲减退,和腹痛。
常见的(发生率>20%)的实验室异常是:血钙降低,谷丙转氨酶ALT升高,血糖降低。
药物相互作用:
CYP3A4诱导剂:CYP3A4诱导剂药物可能改变凡德他尼的血浆浓度。当接受凡德他尼治疗时,应避免同时使用强CYP3A4诱导剂,比如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥等。
圣约翰草可能不可预测地降低凡德他尼的暴露量,也应该避免服用。
延长QT间期药物:应避免在服用凡德他尼期间同时服用可能延长QT间期的药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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