帕唑帕尼是一种多激酶抑制剂,靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR13、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。
用帕唑帕尼潜在严重不良反应包括肝毒性、QT延长和尖端扭转型室速、出血事件、动脉血栓栓塞事件、和胃肠道穿孔和瘘管。
在977例患者包括单药治疗研究中586例RCC患者中曾评价帕唑帕尼的安全性。治疗的中位时间为7.4个月(范围0.1至27.6),在586例患者中最常见不良反应(20%)是腹泻、高血压、头发色变化(色素脱失)、恶心、食欲不振和呕吐。
治疗中位时间接受VOTRIEN患者为7.4个月(范围0至23)而安慰剂组为3.8个月(范围0至22)。42%帕唑帕尼患者需要中断给药。36%帕唑帕尼患者减低剂量。
观察到用帕唑帕尼治疗患者比安慰剂更常见的其它不良反应和发生率<10%(任何级别)为脱发(8%相比<1%)、胸痛(5%相比1%)、味觉障碍(味觉改变)(8%相比<1%)、消化不良(5%相比<1%)、面部水肿(1%相比0%)、掌足紅腫疼痛(手足综合征)(6%相比<1%)、蛋白尿(9%相比0%)、皮疹(8%相比3%)。皮肤失色素(3%相比0%)、和体重减轻(9%相比3%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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