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凡德他尼/卡普利沙(CAPRELSA)的作用机制是什么?有哪些特点?

时间:2022-09-16 16:14 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  凡德他尼/卡普利沙(CAPRELSA)适用于治疗不能切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。卡普利沙(CAPRELSA)的作用原理是减缓肿瘤中新血管的生长,这切断了肿瘤的营养和氧气供应。卡普利沙(CAPRELSA)也可直接作用于癌细胞,杀死它们或减缓它们的生长。

凡德他尼

  体外研究表明,Vandetanib可以抑制酪氨酸激酶的活性,包括EGFR和VEGFR家族,RET,BRK,TIE2,EPH受体和Src激酶家族成员等。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤生成,转移,血管生成和维持肿瘤微环境。另外,Vandetanib暴露的N-去甲基代谢物占7-17.1%,对VEGF受体(KDR和Flt-1)和EGFR的母体化合物具有相似的抑制活性。

  在体外,Vandetanib抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子(EGF)-受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。

  在体内,Vandetanib减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性,并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。

  凡德他尼特殊之处在于它既抑制EGFR(表皮细胞生长因子),同时又抑制VEGFR-2和VEGFR-3(内皮细胞生长因子受体),这样的“内”、“表”跨越,在靶向药中是独一无二的。或许该药的研究人员发现易瑞沙和特罗凯只抑制表皮细胞生长因子因而容易发生耐药,于是就企图“内”、“表”通杀以达到“二代EGFR抑制剂”的目标。

  凡德他尼这种“内”、“表”通杀的特点,使其抑制肿瘤的力量扯为两半,同样的副作用也扯为两半,因而药物显得非常温柔。不管能不能降低肿瘤指标或缩小肿瘤尺寸,凡德他尼能“全面”地抑制病情,也会明显减轻病人原来的一些与肺肿瘤相关的症状,如咳嗽、粘痰、气喘、胸闷、乏力、难睡、纳差等等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小怡)
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