乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。
2016年5月13日，FDA批准乐伐替尼与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者，此次获批是基于一项2期临床试验205研究的惊艳数据。
该试验纳入了153名晚期或转移性，无法手术，已接受过1种药物治疗的肾癌患者，被随机分配到三个治疗方案：18 mg 乐伐替尼(Lenvima，Eisai)+5 mg依维莫司(Afinitor，Novartis)或24 mg 乐伐替尼或10 mg依维莫司。
研究结果显示，研究结果显示，相比单药治疗，乐伐替尼+依维莫司组(n=51)有更长的中位数PFS（14.6个月vs 5.5个月），提高了近3倍！更长的中位数OS（25.5个月vs 15.4个月）和更高的客观反应率（37%vs 6%）。
联合治疗组最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、关节痛、肌痛、食欲下降、呕吐、恶心、口腔炎、口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重下降、出血和蛋白尿。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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