玻玛西尼/阿贝西利(ABEMACICLIB)是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活。玻玛西尼会抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1进入S期,从而导致衰老和凋亡,使得肿瘤缩小。
玻玛西尼是一种激酶抑制剂,与芳香酶抑制剂联合使用作为内分泌的初始疗法,用于治疗激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女。与氟维司群联合用于治疗激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,接受内分泌治疗且疾病进展的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。作为单一疗法,用于治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者,包括在转移环境中接受内分泌治疗和化疗后疾病进展的患者。
玻玛西尼(Verzenio)和氟维司群的批准是基于III期MONARCH2试验的结果,该试验将患者随机分为玻玛西尼加氟维司群(n=446)或氟维司群加安慰剂(n=223)。该研究主要包括绝经后妇女(82%),其余为绝经前或围绝经期。玻玛西尼组的中位PFS为16.4个月(95%CI,14.4-19.3),单独氟维司群组为9.3个月(95%CI,7.4-12.7)(HR,0.553;95%CI,0.449-0.681;P<.001)。可测量疾病患者的ORR分别为玻玛西尼和对照组的48.1%和21.3%。
玻玛西尼(Verzenio)常见的不良反应包括:腹泻,中性粒细胞减少,恶心,腹痛,感染,疲乏,贫血,白细胞减少,食欲下降,呕吐,头痛,血小板减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!