伊布替尼/依鲁替尼(IMBRUVICA)是酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制BTK从而抑制B细胞受体信号通路，抑制B细胞肿瘤的增殖和生存。此外，伊布替尼通过抑制BCR，破坏BCR调控整合素介导的恶性淋巴细胞粘附，同时伊布替尼阻止外周血的淋巴细胞向淋巴结聚集，使淋巴结中的肿瘤细胞释放至外周血，从而使肿瘤细胞在外周血中死亡。

　　Ibrutinib（依鲁替尼）有胶囊或药片两种形式，每日口服一次。通常，每天应于固定时间服用胶囊或药片。胶囊或药片至少须用250毫升水吞服。WM适用剂量通常为每日3粒胶囊（每粒140 mg）或每日1片药片（每片420 mg）。请整粒/整片吞服胶囊和药片。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊，也不能切开、研碎或咀嚼药片。Ibrutinib（依鲁替尼）可饭后或空腹服用。一项多中心研究表明，ibrutinib（依鲁替尼）疗法应可无限期持续用药（直至疾病进展或出现不可耐受的毒性），为优化疗效尤其强调要遵从服用剂量。

　　伊布替尼（依鲁替尼）也可与其他药物联合用药。2018年经美国FDA批准，ibrutinib（依鲁替尼）可以和单克隆抗体rituximab（利妥昔单抗）（Rituxan（美罗华））组合用药。Ibrutinib（依鲁替尼）单独用药及ibrutinib（依鲁替尼）和rituximab（利妥昔单抗）组合用药已纳入National Comprehensive Cancer Network临床实践指南，列于治疗复发/顽固性WM的首选方案中；它们并非一线治疗的首选方案，但可作为替代选择。

　　伊布替尼（依鲁替尼）副作用：

　　大多数患者不会经历下列所有副作用。副作用的发作时间、持续时间以及严重程度通常可以预测。副作用大多具有可复性，并于治疗结束消失。

　　以下为常见的ibrutinib（依鲁替尼）副作用（发生于超过30%的患者中）：血小板减少或血小板功能改变引发出血并发症、腹泻、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、疲劳、肌肉骨骼痛、肿胀、上呼吸道感染、恶心和瘀斑。

　　以下为不太常见的副作用（发生于大约10-30%的患者中）：高血压、呼吸短促、便秘、皮疹、腹痛、呕吐、食欲减退、咳嗽、发烧、口腔和嘴唇发炎、头晕、尿路感染、肺炎、皮肤感染、身体乏力或无力、肌肉痉挛、鼻窦炎、头痛、脱水、消化不良、瘀点（由毛细血管出血引起的红色或紫色斑点）、关节疼痛和鼻出血。

　　服用此药物的患者中有5-10%会出现心跳异常，例如房颤。若在服用后出现心跳过快（身体完全静止状态每分钟心跳大于100次）或异常、胸痛、头晕、低血压等现象，或感觉要晕倒，请立即联系您的医生。因ibrutinib（依鲁替尼）引发的房颤通常采用药物治疗；有时需要剂量调整或介入性手术。房颤可能是间歇性的，且您可能身患房颤却未察觉。

　　伊布替尼（依鲁替尼）极少发生严重出血的问题。需使用抗凝血药或其他血小板功能抑制药物的患者，使用ibrutinib（依鲁替尼）可能增加失血风险，如果进行抗凝治疗，应当保持谨慎。获得性血管性血友病为一种出血障碍疾病，可能会在IgM水平高时发生。建议在使用ibrutinib（依鲁替尼）之前，考虑对有出血病史的WM患者进行血管性血友病活性测试。您应该与医生讨论出血的风险。

　　本药物可能增加罹患某些癌症的几率，尤其是皮肤癌。生物素用于控制与ibrutinib（依鲁替尼）相关的指甲/皮肤/毛发变化，但没有明确的科学证据支持其安全性或有效性。FDA建议患者应告知其医疗服务人员其正在服用含有生物素的任何补充物。

　　服用本药物的癌症患者不太可能面临一种名为肿瘤溶解综合征(TLS)的严重健康问题。若出现以下任何症状，请立即联系您的医生：心跳过快或感到心跳异常，任何晕倒症状，排尿困难，肌肉无力或痉挛，胃部不适、呕吐、稀便以及无法进食，或者感到慵懒乏力。本药物曾引起非常严重的肾脏问题。若无法排尿，或者尿液带血或排尿量发生变化，请立即联系您的医生。约11%的WM患者使用伊布替尼（依鲁替尼）时出现了不可耐受的副作用，需要根据其肿瘤科医生决定减少剂量或停止用药。若年龄为65岁或以上，请谨慎使用本药物。可能出现更多副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：伊布替尼/依鲁替尼(IMBRUVICA)用于治疗白血病的疗效和安全性怎么样?

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