安归宁/阿那格雷(XAGRID)为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。
美国FDA已批准安归宁(anagrelide)用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。
统计学发现,经过安归宁(Anagrelide)治疗以后70%以上的病人血小板计数降至治疗前的50%或低于600×10^9/升,且疗效持续4年。对12例慢性粒细胞性白血病患者在常规治疗的基础上联合应用阿那格雷(Agrylin)进行研究,所有的患者使用羟基脲治疗,其中一些使用α-干扰素(单独或联用羟基脲)、白消安或美法仑治疗。使用阿那格雷(Anagrelide)前血小板为(970-3600)×10^9升(平均为2000×10^9/升),7例患者有出、凝血并发症。阿那格雷治疗后所有的患者血小板数下降至小于600×10^9/升(中位数为343×10^9/升),出、凝血症状消失。阿那格雷的中位剂量为每日1.9毫克。结果表明,阿那格雷治疗血小板增多症疗效显著。
对48例原发性血小板增多症患者进行阿那格雷(Anagrelide)的临床疗效观察,其中41例患者有血栓史或有出血并发症,16例未经任何治疗,15例使用羟基脲治疗,另17例使用多种药物治疗。在阿那格雷治疗前患者血小板数为(850~3100)×10^9/升,经治疗完全缓解87%,部分缓解或无效13%,约10%的患者因不良反应而停止治疗,大多数患者已治疗7年(平均用药剂量为每日2.5毫克)。结果表明,阿那格雷(Anagrelide)在降低血小板数量的同时,也减少了血栓并发症的发生。
值得注意的是阿那格雷对过敏者禁用;妊娠或有预期妊娠妇女禁用;有严重心血管及肝肾疾病者慎用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,将竭诚为您服务!
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