非布司他/非布索坦(FEBUXOSTAT)是新型选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸的生成而达到降尿酸作用,适用于大部分高尿酸血症和痛风患者。
306例使用非布司他降尿酸治疗的痛风患者,我们的数据提示,对于中国的痛风患者,使用非布司他40mg,每日一次,大多数患者可在4周内达到目标血尿酸值。痛风降尿酸治疗是个长期的过程,我们要做的是打持久战,并不要求急于在2周内就使血尿酸控制达标,而且也无数据提示在2周内快速达标可以改善痛风患者的长期预后,基于以上考虑,建议非布司他起始剂量为40mg,每日一次,使用4周血尿酸水平不达标,再考虑增加剂量。
有一项6000多名痛风患者接受非布司他或者别嘌醇治疗的研究发现,非布司他的心脏相关死亡事件有所增加。因此,FDA对非布司他的心脏安全性做了通报。不过,这项研究中,非布司他的用量都是每天80mg以上,有一半患者用量每天达到120mg甚至240mg以上。而2017年10月4日发布的最新研究中,非布司他每天40mg~80mg,心血管事件的发生率并不高。所以,非布司他心血管的安全性可能与剂量有关。每天40mg~80mg的非布司他还是比较安全的,用量超过80mg,心血管的风险就会增加。
非布司他的不良反应包括肝功能损害、恶心、皮疹等。
1、肝脏的安全性:非布司他主要通过肝脏代谢,轻中度肝损伤患者可以使用,重度肝损伤患者不建议使用。
2、肾脏的安全性:非布司他不经过肾脏排泄,在肾功能不全和肾移植患者中具有较高的安全性。肾小球滤过率30ml/min以上的轻中度肾功能不全患者无需调整剂量,肾小球滤过率30ml/min以下的重度肾功能不全患者慎用,建议起始剂量为20mg,每日1次。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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