阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。
在ER阳性，HER2阴性的转移性乳腺癌中，阿培利司是第一个可用的PI3K抑制剂。该药获得FDA批准，可与氟维司群联合，用于二线及以上阶段的转移性乳腺癌。
阿培利司不会延长QTcF间隔。患者服用阿培利司经验剂量依赖性的治疗益处有200毫克51％的优势，每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克以上，每天两次150毫克的22％的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。
在Ⅲ期临床试验中，阿培利司在PI3K突变型乳腺癌的表现明显优于安慰剂，而且这些乳腺癌患者之前已经接受过内分泌治疗进展了。在随访20个月以后，一半以上的患者实现了超11.0个月无进展，而安慰剂治疗组仅5.7个月。
PI3K抑制剂的开发存在很大难度，但是一旦实现就有很大的应用优势，这是因为目前已经可以通过血液样本的“液体活检”技术侦测PI3K基因突变了。
值得警惕的是，阿培利司引发高血糖的问题比较严重，36.6%出现了高血糖反应，安慰剂组不足1%。皮疹反应也也比较重，严重皮疹可达9.9%。这些患者的皮肤变态反应需要用抗组胺药物积极处理才行。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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