托法替尼/托法替布(TOFACITINIB)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAKs是细胞内酶其传输信号发生来自细胞因子或生长因子-受体相互作用在细胞膜上影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。在信号通路内，JAKs磷酸化和激活信号转导物和转录激活因子(STATs)调节细胞内的活性包括基因表达。Tofacitinib在JAKs点调控信号通路，预防STATs磷酸化和激活。JAK酶通过JAKs配对传输细胞因子信号。Tofacitinib在体外抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3，和JAK2/JAK2的活性联合有IC50分别为406，56,和1377 nM。但是，不知道特异性JAK组合与治疗有效性的关联。

　　托法替尼是美国FDA十年来首次批准的新一类抗风湿病药物，与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害。其临床治疗效果也与生物药如阿达木单抗等相媲美。目前为止临床主要以单抗或者融合蛋白治疗类风湿关节炎(RA)为主，其需要注射给药，而托法替尼作为一种口服型药物具有较大的优势。

　　临床研究结果显示，托法替尼对于生物制剂治疗无效的RA患者仍然有满意的临床效果，因此这些研究进一步奠定了其在中重度RA患者中的治疗地位。除此之外，托法替布更是起效迅速：临床试验证实托法替布治疗第2周ACR50改善优于安慰剂，日本二期研究结果显示：托法替布治疗第1周ACR20改善优于安慰剂。临床试验发现托法替布治疗6个月后患者ACR50,ACR70应答率趋于平稳，建议用药六个月后进行全面评估。

　　那么用托法替尼治疗RA时需要几个疗程：托法替布治疗无疗程说法，因类风湿性关节炎属于自身免疫病，暂无根治方法，故患者理论上需终生治疗，维持缓解。但欧洲抗风湿疾病联盟最新版《类风湿性关节炎治疗建议》中提出的治疗建议：处于活动期的RA患者须接受频繁的检测（每1~3个月一次）；若治疗开始后3个月内患者未有改善，或6个月内未实现治疗目的，则须考虑治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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