卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。
在CELESTIAL研究中,卡博替尼二线/三线治疗晚期肝细胞肝癌患者获得阳性结果。试验共纳入760位期肝癌患者,其中70%的患者经过一次系统治疗(比如多吉美)后耐药,30%的患者经过两种靶药治疗。2/3的患者使用卡博替尼60mg治疗;1/3的患者使用安慰剂。
结果显示:在所有入组患者中,采用卡博替尼治疗的试验组OS为10.2个月,比对照组8.0个月有所延长。PFS方面优势明显,分别为5.2 vs 1.9个月。
2017.12.19,卡博替尼Cabometyx(cabozantinib)再次进阶,获的FDA进一步批准用于一线治疗晚期肾癌RCC患者。该批准基于II期CABOSUN试验结果。在CABOSUN研究中,所有入组的肾癌患者分别分配至卡博替尼组(60mg,每天1次)(n=79)或索拉菲尼组(50mg,每天1次)(n=78),以6周为一治疗疗程,使用4周休息2周。入组患者要求必须是局部晚期或转移性的透明细胞癌,ECOG评分0-2分,且之前没有接受过任何的全身治疗。结果显示,和舒尼替尼相比,卡博替尼组中位PFS为8.6个月,舒尼替尼组为5.3个月,延长了4.3个月,降低了52%疾病进展或死亡风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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