乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)作用靶点是VEGFR2/VEGFR3、PDGFR、FGFR。乐伐替尼已被批准用于治疗晚期甲状腺癌和肾癌,治疗非小细胞肺癌、胶质瘤、子宫内膜癌等实体瘤的临床试验正在开展中。
该药物之所以声名大雀,主要是通过2017年ASCO报道的REFLECT研究,在该研究中,乐伐替尼成功KO掉了多年来唯一的肝癌靶向药物索拉非尼。REFLECT研究是一项乐伐替尼头对头比较索拉非尼一线治疗晚期肝癌的国际III期临床研究。一共入组了954名未经治疗的晚期肝癌患者,478名患者接受乐伐替尼治疗,476名患者接受多吉美治疗。最终临床数据显示:主要终点OS乐伐替尼组有延长趋势,次要终点乐伐替尼组明显优于索拉非尼组,PFS(7.4m VS 3.7m),TTP(8.9m VS 3.7m),ORR(24%VS 9%)。乐伐替尼不劣效于索拉菲尼的研究结果一经发布,在全球引起巨大轰动,乐伐替尼也有望成为索拉非尼之后第二个获批一线治疗肝细胞癌的靶向药物。
REFLECT研究的亚组分析发现,乐伐替尼对于亚洲及中国常见的肝癌(乙型肝炎病毒感染相关的肝癌)疗效更佳,这一点,是索拉非尼所不具备的。索拉非尼对欧美常见的肝癌(丙型肝炎病毒感染相关的肝癌)效果比较好,而对亚洲以及中国常见的肝癌则疗效不那么理想。这是乐伐替尼较索拉非尼的一大进步。这样一款有效率更高、耐药时间更长、更适合亚洲肝炎肝癌人群的新药确实值得期待。
最常见的副作用:高血压(42%)、腹泻(39%)、食欲下降(34%)、体重下降(31%)、乏力(30%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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