达拉非尼/达拉菲尼(DABRAFENIB)通过竞争性抑制三磷酸腺苷对BRAFY600E发挥可逆的强有力的选择性抑制作用。越来越多的研究证明,对于具有罕见驱动基因的NSCLC患者使用靶向治疗可以带来更长的生存期。近年来BRAF抑制剂维罗非尼和达拉非尼的作用引发了临床医师的兴趣。
BRAFV600E小分子抑制剂在黑色素瘤中首先应用,取得了良好的疗效。在非小细胞肺癌(NSCLC)中,有研究证实,BRAFV600E突变的患者使用BRAF抑制剂维罗非尼和达拉非尼有效。在BRF113928的Ⅱ期临床研究中,84例进展期BRAFV60PE突变的NSCLC患者纳入达拉非尼治疗组,客观反应率和疾病控制率分别为32%和56%,中位PFS为5.2个月,最长反应时间为49周。
国际多中心单臂Ⅱ期临床试验(NCT1336634)结果表明,对于经治疗或者未经治疗的Ⅳ期NSCLC患者,总体反应率为33%,中位PFS为5.5个月(95%%CI:2.8~6.9个月),中位总生存期为12.7个月(95%CI:7.3~16.9个月)。在实验中发现的达拉非尼的副作用为脱发，头痛，掌跖红肿疼痛综合征，发热，关节炎，乳头状瘤等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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