马法兰于2021年2月26日被美国食品药品监督管理局(FDA)批准与地塞米松联联合用于成年复发难治性多发性骨髓瘤（RRMM）患者的治疗。接下来了解一下《Drug Design,Development and Therapy》上发表的一篇有关骨髓瘤新兴疗法的综述——聚焦马法兰:一种治疗骨髓瘤的新兴疗法，文中介绍了马法兰的化学成分、药代动力学、作用机制、临床前和临床进展。
马法兰是一种比L-PAM更有效的抗肿瘤新药，其烷基化能力与L-PAM相同。马法兰是一种首创的肽偶联药物(PDC)，具有良好的亲脂性，可以轻松进入肿瘤细胞并靶向细胞内的氨肽酶，提高骨髓瘤细胞的杀伤力，从而具有比L-PAM更高的成本效益，并很好地满足既往使用过/耐L-PAM37或不同类别新药的MM患者治疗需求。
在一项针对癌症患者的I-II期研究中，29名患者接受了50个周期的马法兰治疗，剂量范围25毫克-130毫克。静脉给药后，马法兰很快从外周血中消除。马法兰的峰值浓度通常是在药物输注结束前检测到的，而L-PAM的Tmax基本上是在马法兰输注结束后5-15分钟发生。Cmax和AUC显示，在注射0-0.5 h内，马法兰向马法兰快速转化。马法兰输注结束后，马法兰血药浓度持续增加达10分钟。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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