2020年6月，FDA批准小细胞肺癌（SCLC）新药Zepzelca（lurbinectedin，鲁比卡丁）上市，适用于治疗在铂类化疗时或化疗后出现疾病进展的成人转移性小细胞肺癌（SCLC）患者。这是近30年来首个二线治疗能改善患者生存率的化疗药物。

　　在WCLC2020期间进行的1/2期试验的1b期部分检查分析了以下3个队列中的鲁比卡丁：鲁比卡丁升级第1天加伊立替康75mg/m2，每33周一次(队列A;n=39)，伊立替康升级第1天和第8天加鲁比卡丁3 mg/m2，每3周一次(队列B;n=23)，第1天2.6mg/m2的鲁比卡丁加上第1天50mg/m2的伊立替康，每3周一次(C组;n=3)。

　　研究者确定推荐剂量为：第1天2mg/m2的鲁比卡丁，第1天75mg/m2的伊立替康，第8天加粒细胞集落刺激因子。接受该方案的患者中，21例有小细胞肺癌，20例有胶质瘤，21例有子宫内膜癌，9例有肉瘤。

　　在SCLC亚组中，中位年龄为61岁，52%为女性，76%的患者ECOG表现为1。76%的患者乳酸脱氢酶高于正常上限。此外，81%的患者在诊断时有广泛的疾病，29%的患者有巨大的疾病，48%的患者有肝脏疾病。

　　值得注意的是，24%的患者有中枢神经系统转移，38%的患者曾接受过两种治疗。71%的患者获得完全缓解或部分缓解，作为他们对先前铂类药物治疗的最佳反应，但19%的患者经历了疾病进展。

　　研究结果显示，在21例接受鲁比卡丁联合伊立替康治疗的小细胞肺癌患者中，客观缓解率(ORR)为62%，临床受益率(CBR)为81%，疾病控制率(DCR)为90%，中位缓解持续时间(DOR)为6.7个月以上(95%CI，3.0-–未达到)。此外，该方案的中位无进展生存期为6.2个月以上(95%CI，4.3-8.5)。

　　ZEPZELCA(lurbinectedin，鲁比卡丁)是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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