作为威胁人类生命健康的一种常见恶性肿瘤,在世界范围内,每年有约1800万人被诊断为肺癌,其中80%以上是NSCLC;而在所有NSCLC患者中,又有约1-3%的患者存在BRAF V600突变。
在肺癌中,KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差,同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大,所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手,MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。
曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。
2017年6月22日:联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是第一个FDA批准专门用于治疗BRAF V600E突变阳性转移性NSCLC患者!此次获批是基于2期临床试验BRF113928研究数据。
93名患者接受达拉菲尼(150mg口服,每日两次)联合曲美替尼(2mg口服,每日一次),36例初次接受治疗,57例曾接受过化疗。
经过治疗,初治患者群总体缓解率达到61%;而曾接受过化疗的患者群总体缓解率更是达到了63%,中位缓解持续时间为12.6个月。
曲美替尼副作用:
发热、腹泻、恶心、呕吐、乏力、皮疹、食欲下降、水肿、咳嗽等症状,暂无严重副反应,安全性可控。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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