米哚妥林(Rydapt/midostaurin)是一款多种酪氨酸受体激酶抑制剂，体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT（TTD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变型）、PDGFRo和VEGFR，的活性均有抑制作用。

　　作用机制：

　　1.米哚妥林中的活性物质米哚妥林(midostaurin)是一种激酶抑制剂，可以阻断几种促进细胞生长的酶，以此达到治疗的效果。

　　2.米哚妥林能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞，或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞，米哚妥林还能起到诱导细胞凋亡的作用。

　　3.此外，米哚妥林也能够抑制KIT信号通路、抑制组胺释放，诱导肥大细胞凋亡。

　　适应症

　　•与化疗疗法（标准阿糖胞苷和柔红霉素诱导化疗+阿糖胞苷巩固化疗）联合用于新确诊的FLT3突变阳性的急性髓性白血病（AML）患者。

　　米哚妥林无法用作急性髓性白血病（AML）的单药诱导治疗。

　　•侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、血液肿瘤相关性系统性肥大细胞增多症（SM-AHN）或肥大细胞白血病（MCL）。

　　用法用量

　　1.治疗急性髓性白血病（AML）的标准剂量为：

　　•50mg（2粒胶囊）/次，2次/日，口服，与食物同服。

　　2.治疗侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、血液肿瘤相关性系统性肥大细胞增多症（SM-AHN），或肥大细胞白血病（MCL），其标准剂量为：

　　•100mg（4粒胶囊）/次，2次/日，口服，与食物同服。

　　不良反应

　　1.对于急性髓性白血病（AML）患者，常见的不良反应为：

　　•白细胞水平低•发热（发热性中性粒细胞减少症）•恶心•粘膜炎症（粘膜炎）

　　2.对于侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、血液肿瘤相关性系统性肥大细胞增多症（SM-AHN），或肥大细胞白血病（MCL），最常见的不良反应（≥20％）为：

　　•恶心•呕吐•腹泻•水肿•肌肉骨骼疼痛和腹痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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