EGFR 20外显子插入(20ins)是一类少见的突变,对于经典的EGFR-TKI具有较强耐药性,而该突变结构上与EGFR野生型相似,使得针对性的靶向药物开发还需要特别避免对正常组织产生毒性,所以大大增加了药物研发的难度。
一项探索莫博替尼(TAK-788)首次进展部位对疗效影响的研究显示,莫博替尼治疗患者如仅出现颅脑寡进展,可考虑结合放疗以使患者继续从莫博替尼靶向治疗中获益。
而在一项开放标签、多中心、3阶段I/II期临床研究中的EXCLAIM延展队列中,针对既往接受过一线治疗的EGFR exon 20ins型患者,莫博替尼中位随访时间为13.0个月时。IRC评估的ORR为25%,研究者评估的ORR为32%。mDoR未达到,mPFS为7.3个月。针对经铂类治疗的患者队列(PPP)中,中位随访时间为14.2个月,经IRC评估确认的ORR为28%,研究者评估的ORR为35%。mPFS为7.3个月。在所有预设亚组均观察到了缓解。该研究也提示了莫博替尼对20ins型患者带来显著生存获益。
推荐剂量:
160mg每天一次,空腹或随餐口服,应整片用水送服,不可打开、咀嚼或溶解胶囊。如果漏服超过当日服药时间6小时以上或呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!