拉罗替尼作为NTRK基因融合抑制剂,其对于NTRK基因融合实体瘤患者有快速,高效和持久的应答特点。
关于拉罗替尼(LOXO-101)的几个问题:
1、哪些癌症可以使用?
在试验中,这些患者肿瘤类型包括10种不同的软组织肉瘤,唾液腺癌,婴儿纤维肉瘤,甲状腺,肺,黑素瘤,结肠,胃肠道间质瘤(GIST),乳腺癌,骨肉瘤,胆管癌,原发性未知癌,先天性中胚层肾癌,阑尾和胰腺癌。
只要你经过基因检测,存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合,理论上都是适合的。
2、耐药后怎么办?
已经有一些参与拉罗替尼临床试验的患者出现了耐药,研究发现拉罗替尼耐药机理和EGFR情况很像,主要是靶点本身(TRK基因)产生了新的突变,比如TRKA出现G595R突变,或者TRKC出现G623R突变。根据这个发现,第二代TRK靶向药物LOXO-195已经出炉,专门来对抗耐药新突变,让肿瘤再次快速退缩。LOXO-195已经被FDA批准正式开展临床试验,耐药患者有了新希望。
3、副作用有哪些?
动物模型显示,抑制TRK功能,可能会带来明显的神经毒性,比如引起运动失调(共济失调),感觉异常,行为异常等。但在拉罗替尼的临床试验中还没有发现任何明显的严重毒副作用。在开发该药的过程中,科学家就针对性地做了大量优化,希望保持对肿瘤疗效的同时,减少对神经的毒副作用。比如,他们让它通过血脑屏障的能力减弱,这样对大脑影响小一些。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!