利伐沙班是一种新型口服抗凝药,可以选择性地阻断Ⅹa因子的活性位点,阻断凝血酶原向凝血酶转化,从而预防血栓形成。于2008年9月在加拿大上市,2009年6月在国内上市,是目前我国上市的新型口服抗凝药中适应症最多的药物。
利伐沙班应该怎么用?
1.房颤预防卒中
· 20mg(毫克),每天一次
·肾功能不全时,若CrCl 15-50ml/min,15mg,每天一次;低体重和高龄(>75岁)的患者,医师可根据患者的情况,酌情使用15mg,每天一次
· 避免使用:CrCl<15ml/min
2.深静脉血栓形成(DVT)/肺栓塞(PE)
DVT/PE的治疗:
· 15mg 每天两次,21天后,改为20mg 每天一次
· 15mg 每天两次*21天,若CrCl:30-49ml/min且评估得出患者的出血风险超过DVT及PE复发的风险,降为15mg qd(仅基于PK/PD研究)
避免使用:CrCl<30ml/min
长期预防复发性DVT/PE(6个月后):
· 10mg 每天一次(推荐剂量)
· 15mg 每天一次(CrCl:30-49ml/min且评估得出患者的出血风险超过DVT及PE复发的风险)
· 20mg 每天一次(DVT及PE复发风险高的患者)
· 避免使用:CrCl<30ml/min
3.髋关节或膝关节置换术后
静脉血栓栓塞的预防
· 髋关节置换术:10mg qd服用35天,如伤口已止血,首次用药时间应在手术后6-10小时之间
· 膝关节置换术:10mg qd服用12天,如伤口已止血,首次用药时间应在手术后6-10小时之间
· 避免使用:CrCl<30ml/min
注:DVT:深静脉血栓形成; PE:肺栓塞;CrCl:肌酐清除率;qd :每天一次;bid:每天两次
利伐沙班有哪些副作用?
利伐沙班最主要的不良反应是出血,常见的有鼻血、牙龈出血、皮肤淤青、血尿、血便等。
如果在服用过程中出现轻微出血,如刷牙时牙龈出血,皮肤磕碰后有出血点等,一般可以不用停药;
如果出现严重出血,如大面积严重淤青、血便/血尿、昏厥无力、呼吸困难等请立即停药就医。
利伐沙班有那些相互作用?
1.药效增强,出血风险增加
(1)CYP3A4 和 P-gp 的强效抑制剂——避免合用
如吡咯类抗真菌药(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或 HIV蛋白酶抑制剂(例如利托那韦)。
(2)非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂——谨慎合用
如非甾体抗炎药(萘普生、乙酰水杨酸等)、血小板聚集抑制剂(氯吡格雷等)。
2.药效降低,栓塞风险增加
CYP3A4 诱导剂——避免合用
如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草、西柚。如有需要,请咨询康必行海泊马度胺外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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