肺癌可分为两种，一种是非小细胞肺癌（non-smallcelllungcancer，NSCLC），另一种是小细胞癌（small cell type，SCLC），80%-85%的患者为非小细胞肺癌（NSCLC）。非小细胞肺癌患者存在多种与其发病相关的基因突变，这些癌基因包括：AKT1、ALK、BRAF、EGFR、HER2、KRAS、MEK1、MET等，其中EGFR和ALK是最为常见的两种癌基因突变。NSCLC中有3%-5%存在ALK阳性突变，尽管看起来比例很低，但在我国每年新发病例数仍然接近35000例。针对ALK突变阳性的肺癌靶向药克唑替尼于2011年在美国上市，上市后便引起美国全国轰动。2013年国内正式上市克唑替尼，药品名为赛可瑞。

　　克唑替尼（赛可瑞），是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，靶向分子包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）和RON，获得美国食品和药品管理局（FDA）批准用于治疗间变型淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用。

　　克唑替尼是新型的治疗肺癌的靶向治疗药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌。克唑替尼针对的靶点是间变性淋巴瘤激酶融合基因，对于间变性淋巴瘤激酶呈阳性的患者，克唑替尼的疾病控制率高达90%，可延长患者的生存期，降低了患者的痛苦。

　　克唑替尼在临床中常见的不良反应有：肝功能异常、视觉效应、神经麻痹、水肿、肠胃不适食欲不振，味觉减退等。这些发生机率大于10%。红细胞，白细胞减少、消化不良、心率降低发生机率小于10%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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