康奈非尼是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。

　　警告和注意事项

　　新的原发性恶性肿瘤，皮肤和非皮肤：可能发生。

　　监测恶性肿瘤并在治疗期间和停止治疗后进行皮肤病学评估。

　　BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进：BRAF抑制剂可以增加细胞增殖。

　　出血：可能发生严重的出血事件。

　　葡萄膜炎：定期进行眼科评估，并进行视觉干扰。

　　QT延长：在治疗前和治疗期间监测电解质。

　　纠正电解质异常并控制心脏危险因素

　　QT延长。保留BRAFTOVI，QTc为500 ms或更高。

　　胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议女性具有胎儿潜在风险的生育潜力，并使用有效的非激素避孕方法。

　　如何提供/存储和处理

　　BRAFTOVI（康奈非尼）以50mg和75mg硬明胶胶囊的形式提供。

　　50毫克：橙色盖上的程式化“A”和米色体上的“LGX 50毫克”，可在纸箱（NDC 70255-020-01）中获得，每瓶含有两瓶60粒胶囊（NDC 70255-020-02）。

　　75毫克：米色帽子上的“A”和白色身上的“LGX 75毫克”，可用纸箱包装（NDC 70255-025-01）含有两瓶90粒胶囊（NDC 70255-025-02）。

　　储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许的偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[见USP受控室温]。

　　如果盖子下面的安全密封破损或丢失，请勿使用。

　　配药原瓶。不要去除干燥剂。防潮。保持容器密闭。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  康奈非尼 https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/