巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。

　　2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物（DMARDs）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。2017年7月，日本厚生劳动省批准巴瑞克替尼用于对现有标准疗法响应不佳的类风湿性关节炎（包括对关节结构损伤的预防）患者的治疗。科威特和瑞士也在2017年6月批准了巴瑞克替尼的上市。2018年6月，美国FDA批准巴瑞克替尼用于对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。

　　在随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验中，入组了527名对一种及以上肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。

　　试验结果表明，在12周内，巴瑞克替尼2mg组和安慰剂组达到ACR20的患者比例是49%VS 27%，达到ACR50的患者比例是20%VS 8%，达到ACR70的患者比例是13%VS 2%。

　　临床结果还提示，巴瑞克替尼在改善类风湿性关节炎症状和体征方面显著优于艾伯维的重磅抗炎药Humira（修美乐，通用名：阿达木单抗）。该研究是首个证明一种每日一次口服药物疗效显著优于当前注射型标准药物（抗肿瘤坏死因子，anti-TNF）的关键III期研究。

　　巴瑞克替尼也表现出治疗早期的症状缓解，在治疗的第1周就能观察到ACR20缓解。同时，通过巴瑞克替尼治疗在身体机能上也表现出显著改善，包括身体功能MJS、疼痛、疲劳和生活质量等。

　　巴瑞克替尼有哪些副作用？

　　最常见的不良反应包括：上呼吸道感染(如感冒或鼻窦感染)、恶心、唇疱疹、带状疱疹。

　　巴瑞克替尼是一种影响免疫系统的药物。它会降低你的免疫系统对抗感染的能力，这会使你更容易感染或使感染恶化。如果本身有严重感染（包括肺结核病和由细菌、真菌或病毒引起的感染）的情况下使用巴瑞克替尼，有可能会使感染加剧，甚至死于这些感染。因此在使用巴瑞克替尼前对患者进行结核病测试，并在治疗期间密切关注结核病的迹象和症状。如果患者有任何类型的感染，都不应该开始巴瑞克替尼的治疗，必须经医生评估后方可使用。在服用巴瑞克替尼期间，如果有感染症状，立即告诉你的医生。这些感染症状包括：发热、咳嗽、皮肤发热、发红、疼痛或溃疡、发汗、呼吸急促、腹泻或胃痛、发冷、血痰、小便灼热或小便次数增多、肌肉酸痛、体重减轻、乏力……

　　巴瑞克替尼可以通过改变免疫系统的工作方式来增加罹患某些癌症的风险，如淋巴瘤、皮肤癌等。

　　巴瑞克替尼可能会引起患者出现腿部静脉血栓或肺部栓塞，这可能会危及生命并导致死亡。在服用巴瑞克替尼时，如果你有任何血块的迹象和症状，包括肿胀、疼痛或腿部压痛、突然莫名其妙的胸痛或呼吸急促，立即告诉你的医生。

　　巴瑞克替尼可能会引起胃肠撕裂。特别是在同时服用非甾体类抗炎药、皮质类固醇或甲氨蝶呤的人群中。在服用巴瑞克替尼时，如果有持续的发烧和胃痛，排便习惯发生了变化，请立即告诉你的医生。

　　巴瑞克替尼可能会引起肝功能和血常规的实验室数值变化。在服用巴瑞克替尼时，必须定期复查（大约服用巴瑞克替尼12周后）肝功能和血常规，如果出现异常，立即告诉你的医生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：巴瑞替尼/巴瑞克替尼(BARICITINIB)治疗重度斑秃成人患者的有效性如何？

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