卡博替尼（cabozantinib）又名“XL184”，由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂，而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点，9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2。因此，卡博替尼也被称为靶向药物当中的“万金油”。
2012年，FDA批准卡博替尼用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）。此次获批基于一项双盲，III期试验，研究比较了卡博替尼和安慰剂在330例转移性进展期MTC患者。患者被随机分配（2：1）接受卡博替尼（每天140 mg）或安慰剂治疗。
结果显示，中位无进展生存期（mPFS）达11.2个月，而安慰剂为4.0个月。所有包括年龄，既往TKI治疗和RET突变状态的亚组中，均观察到卡博替尼的PFS延长。
卡博替尼的缓解率为28％，安慰剂的缓解率为0％；不论RET突变状态如何，都可以观察到反应。据评估，卡博替尼组的1年存活和无进展的患者比例约为47.3％，而安慰剂组为7.2％。常见的卡博替尼相关不良事件导致79％的患者减少剂量，65%的患者暂停给药。不良事件导致16%的卡博替尼治疗患者和8%的安慰剂治疗患者中止治疗。
该结果证明，卡博替尼（140 mg/天）在进展性转移性MTC患者中实现了PFS的统计学显著改善，是该罕见疾病患者的一种重要的新治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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