卡博替尼是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，也抑制AXL和RET，用于治疗甲状腺髓样癌和肾细胞癌等。是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。
一项II期临床试验结果显示，卡博替尼对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。卡博替尼单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病控制率分别可为76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时，骨疼痛也得到缓解，镇痛药物需求减少，骨重吸收标志物水平下降，贫血患者的血红蛋白持续增加。
卡博替尼最常见的3级或以上不良反应事件为疲劳9%、手足综合征8%和高血压5%，不良事件停药率为12%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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