卡博替尼(cabozantinib)又名“XL184”,由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂,而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点,9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2。
适应症和用途:适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
剂量:用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。
给药方法:避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
对卡博替尼不良反应的剂量调整:
出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时:暂停XL184给药。
不良反应缓解或改善(即达到用药前状态或恢复至1度)后,按下列方式降低剂量:
a.既往每天服药140 mg,下一步治疗每天剂量100 mg;
b.既往每天服药100 mg,下一步治疗每天剂量60 mg;
c.既往每天服药60 mg,下一步可耐受的情况下服用60 mg,否则终止用药。
出现以下任一条的情况,永久停药:
a.发生内脏穿孔或形成瘘管;
b.严重出血;
c.出现严重动脉血栓事件(如心肌梗死,脑梗死);
d.肾病综合征;
e.恶性高血压,高血压危象,采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压;
f.下颌骨坏死;
g.可逆的后部白质脑病综合征。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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