来那度胺(lenalidomide)是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,是第二代免疫调节剂。泊马度胺(pomalidomide)是继沙利度胺和来那度胺后的第三个度胺类药物,是一种免疫调节剂,具有抗肿瘤活性,由美国塞尔基因公司研发,并于2013年2月首次在美国获准上市。
【Revlimid适应症】
一、多发性骨髓瘤
(1)来那度胺联合地塞米松用于多发性骨髓瘤(MM)患者的治疗。
(2)来那度胺可作为接受自体造血干细胞移植(auto-HSCT)后的MM患者的维持治疗手段。
二、骨髓增生异常综合征
来那度胺主要用于因染色体5q缺失且伴随(或不伴随)其他细胞遗传学异常的低风险或中度-1风险骨髓增生异常综合征(MSD)所致的输血依赖型贫血。
三、套细胞淋巴瘤
来那度胺适用于治疗已接受过包含一次硼替佐米疗法的两次治疗后复发或进展的(progressed)套细胞淋巴瘤(MCL)。
四、使用限制
来那度胺不适用也不推荐用于临床对照试验以外的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗。
【Revlimid药理作用】
一、作用机制
来那度胺是沙利度胺的类似物,作用机制尚未完全阐明,已知包括抗肿瘤、抗血管生成、促红细胞生成和免疫调节等特性。来那度胺可抑制某些造血系统肿瘤细胞(包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞)的增殖,提高T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫功能,提高自然杀伤T细胞的数量,通过阻止内皮细胞的迁移和粘附以及阻止微血管形成来抑制血管生成,通过CD34+造血干细胞增加胎儿血红蛋白的生成,抑制由单核细胞产生的促炎性细胞因子(如TNF-α和IL-6)的生成。
二、心脏电生理
在一项随机,安慰剂和阳性对照的全面QTc研究中,在60名健康男性受试者中进行了来那度胺对QT间期影响的评估。在最大推荐剂量2倍(50mg)条件下,来那度胺对QTc间期的影响不具有临床意义。来那度胺组和安慰剂组之间的平均差异的双侧90%CI的最大上限低于10 ms。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:来那度胺(LENALIDOMIDE)能“拯救”索拉非尼治疗进展后的晚期肝癌患者?
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