维莫非尼(维罗非尼、威罗非尼)是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。威罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白,其可在缺乏通常生长所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。
获批适应症:2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;2012年2月20日,欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。2017年3月,CFDA批准维莫非尼(商品名佐博伏,习用名维罗非尼、威罗非尼)在中国上市,用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤患者。
威罗非尼(维莫非尼)可以选择性地结合突变基因产生的蛋白,并让这个刺激细胞生长的蛋白激活。在临床试验中,使用威罗非尼能够让BRAF V600E及V600K突变的黑色素瘤患者的肿瘤快速缩小,从而延缓肿瘤进展,延长生命。与单纯化疗治疗相比,使用威罗非尼患者平均的生存时间为13.6个月,化疗则为9.7个月。
威罗非尼治疗黑色素瘤的效果显著,这也需要正确的使用药物。威罗非尼(维莫非尼)的推荐剂量为960mg(4*240mg片剂),每12小时口服一次,是否随餐服用均可。如果在服用威罗非尼后出现呕吐,请不要再服用其他剂量,等到下一用药时间正常给药即可。
黑色素瘤是一种多发生与皮肤的恶性肿瘤,黑色素瘤一旦出现转移,死亡率高,治疗难度大,因此也被称为“癌中之王”。威罗非尼(维莫非尼)由罗氏制药研发,2011年在美国获批上市,这也是FDA批准的首个治疗黑色素瘤的靶向药,为患者的治疗带来了新的希望。
BRAF突变是黑色素瘤患者中常见的一种基因突变,而威罗非尼的治疗正是针对这一突变,因此患者在开始治疗前需要先进行基因检测。推荐剂量为960mg(4*240mg片剂),每12小时口服一次,是否随餐服用均可。如果在服用威罗非尼后出现呕吐,请不要再服用其他剂量,等到下一用药时间正常给药即可。
在威罗非尼(维莫非尼)的治疗期间我们不仅要了解它的使用方法,也要了解一下它可能出现的一些副作用,其中常见(≥30%)的有:关节痛、恶心、疲乏、脱发、光敏反应、皮疹、瘙痒和皮肤乳头状瘤。威罗非尼的常见副作用一般都比较轻,不会对患者造成严重的伤害。最常见的3级不良反应为皮肤鳞状细胞癌和皮疹。患者如果在治疗期间感觉副作用比较严重,应及时停药就医。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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