卡那单抗(canakinumab,Ilaris)是由诺华开发的重组人源抗白介素-1β(anti-IL-1β)单克隆抗体,属IgG1/κ同工型亚类。在鼠类Sp2/0-Ag14细胞株中表达,由两条447-(或448-)残基重链和两条214-残基轻链组成,当去糖基化时分子质量为145157道尔顿。卡那单抗的两条重链均含寡糖链连接至蛋白骨架天冬酰胺298(Asn298)。卡那单抗与IL-1β结合,阻断它与IL-1β受体的相互作用,因此能够抑制IL-1β介导的炎症,从而对多种炎症相关的罕见病具有治疗作用。
卡那单抗首先在美国上市,用于治疗大于4岁病人中familial cold auto-inflammatory syndrome(FCAS)和Muckle-WellsSyndrome(MWS)。卡那单抗获准上市是基于3项为期1年的III期临床研究,治疗35例疾病严重程度不同的9~74岁患者。结果显示,卡那单抗对大多数患者可快速、完全和持续有效。卡那单抗给药方案是八周肌注1次,较目前其它上市的治疗药大大地减少了给药次数。90%以上患者未出现注射部位反应。卡那单抗为冻干粉针剂,剂量规格180mg/瓶。
卡那单抗在美国批准用于2岁及以上SJIA病人,卡那单抗是第一个白介素-1抑制剂用于SJIA治疗。FDA之前批准的用于SIJA托珠单抗(Tocilizumab,商品名Actemra)是一种白介素-6受体阻断剂。卡那单抗也是唯一用于SIJA的每月注射一次的药物,为SIJA的治疗提供了新的选择。
卡那单抗也被用于较常见的急性痛风性关节炎的治疗。
诺华还尝试用卡那单抗治疗一系列罕见或常见疾病。其中罕见病包括TNF-RECEPTORASSOCIATED PERIODIC SYNDROME(TRAPS),FAMILIAL MEDITERRANEAN FEVER(FMF),HYPER-IGDAND PERIODIC FEVER SYNDROME(HIDS)。这些都获得了美国FDA孤儿药的资格。常见病包括慢肺阻COPD,以及心血管疾病的二级预防等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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