他泽司他Tazverik(tazemetostat)(EPZ-6438)是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶，突变或过表达的EZH1/2，会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2，tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达。

　　2020年1月，美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准表观遗传学药物他泽司他（tazemetostat），用于治疗16岁及以上、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤（ES）儿科和成人患者。上皮样肉瘤（ES）是一种罕见的高级别、高侵袭性的软组织恶性肿瘤，约占所有软组织肉瘤的1%。此次批准是上皮样肉瘤治疗的里程碑事件。

　　此次加速批准，基于一项II期临床试验中的总缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）数据，此次研究是一项在转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者中进行的关键性2期临床试验，受试者存在INI1蛋白表达缺失，接受他泽司他口服给药。研究结果显示，在接受治疗的总共62例患者中，总缓解率（ORR）为15%，1.6%的患者达到完全缓解，13%的患者达到部分缓解。

　　除了上皮样肉瘤，他泽司他还对具有EZH2激活基因突变的复发性/难治性滤泡性淋巴瘤患者显现出良好的效果，2020年06月美国FDA批准EZH2抑制剂他泽司他（tazemetostat）扩大适应症，治疗既往接受过至少2种系统治疗的反复/难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者，以及无满意替代治疗选择的R/R FL成人患者。此次获批是基于他泽司他在一项多中心临床试验中两个开放标签，单臂患者体内的实验结果。研究结果显示，在携带EZH2突变，并至少接受过2种前期疗法的42名FL患者中，总缓解率（ORR）达到69％，完全缓解率为12%，部分缓解率为57%；中位持续持续时间（DOR）为10.9个月。在EZH2野生型患者中，ORR为34％，完全缓解率为4%，部分缓解率为30％，中位DOR为13个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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