selinexor（塞利尼索）Xpovio是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中，塞利尼索通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。Selinexor抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚，c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少，细胞周期阻滞，并导致癌细胞凋亡。塞利尼索在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样本以及小鼠异种移植模型中显示出体外促凋亡活性。

　　用法用量：

　　1.塞利尼索通常每周只使用2天，且和地塞米松一起服用。请严格遵循医生的用药说明，在每个服药日的同一时间服用药物。医生将决定服用塞利尼索和地塞米松进行治疗的时间。

　　2.用一整杯水送服塞利尼索，将药品全部吞咽，不要压碎或咀嚼。

　　3.如果在服用塞利尼索后不久呕吐，则不要再服用一剂。等到下一个剂量时间再服药。

　　4.多发性骨髓瘤的常用成人剂量：每周第1天和第3天口服80mg，直到病情恶化或出现不可接受的毒性作用。

　　5.地塞米松的推荐起始剂量是20mg，与塞利尼索同服。

　　多中心、单臂SADAL试验研究了134名之前接受过2到5种系统治疗方案的患者，他们在每周的第1天和第3天口服selinexor（塞利尼索）60 mg。从最后一次全身治疗到开始塞利尼索治疗的中位时间为5.4个月，难治性疾病患者的中位时间为3.6个月。134例患者，总缓解为29%，完全缓解为13%(18例)。在39例部分或完全缓解的患者中，38%的患者缓解时间不少于6个月，15%的患者缓解时间不少于12个月。

　　2b期SADAL试验是一项开放标签、随机研究，研究者比较了60-mg和100-mg水平的以28天为一周期的每周两次塞利尼索单药治疗用于该患者人群时的效果。曾在2018年ASH年会上展示了最初数据，这些数据提示ORR为29.6%，CR率为9.6%。GCB亚型患者的缓解率为34.0%，非GCB亚型患者为21.1%。改良意向治疗(mITT)组的中位总生存期(OS)为9.1个月，达到CR或PR的患者的中位生存期有所改善，为29.7个月。

　　塞利尼索可能会引起严重或致命的副作用。有些副作用可能要在你服用这种药几天或几周后才会发生，如果发生下列副作用，请立刻联系您的医生：

　　持续严重的恶心、呕吐或腹泻。

　　食欲不振，无法进食并导致体重减轻。

　　神志不清、头晕、昏厥或精神状态改变。

　　容易瘀伤、异常出血、皮肤下有紫色或红色斑点。

　　感染迹象：发烧、发冷、流感症状、咳嗽伴有粘液、口腔和喉咙溃疡、心率加快、感觉呼吸急促、一侧身体出现刺痛或疼痛的水泡皮疹。

　　低红细胞计数(贫血)：皮肤苍白、异常疲倦、感觉头晕、手脚冰冷。

　　低钠水平：头痛、神志不清、说话含糊、严重虚弱、呕吐、协调性丧失、感觉不稳定。

　　塞利尼索的常见副作用可能包括：

　　疲倦，贫血、瘀伤或出血，发烧、感染、感冒或流感症状，低钠，恶心、呕吐、食欲不振，腹泻、便秘，体重减轻，呼吸急促。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：核输出抑制剂塞利尼索(SELINEXOR/XPOVIO)治疗多发性骨髓瘤的研究数据

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