阿西替尼(Axitinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要作用在VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT等靶点。。目前阿西替尼主要用于既往细胞因子相关治疗方案(IL-2、IFN-a)、肿瘤疫苗、过继免疫疗法(CIK,DC-CIK)等治疗失败(进展、复发、转移、无法耐受、换药等)的成人进展性肾细胞癌和抗血管药物(如多靶点VEGF药物)失败的晚期肾细胞癌患者,具有一定的临床应用前景。
一项III期随机试验(AXIS)比较了阿西替尼与索拉非尼用于治疗细胞因子或其他靶向药物治疗无效患者的疗效。
该试验纳入了723例患者,随机接受阿西替尼治疗的患者,其中位无进展生存期从5个月提高到了7个月,改善达40.0%。阿西替尼组总体中位无进展生存期为6.7个月,索拉非尼组则为4.7个月(HR=0.67;95%CI:0.54~0.81)。而细胞因子治疗无效患者的无进展生存期差异最为显著。
对于舒尼替尼治疗无效的患者(阿西替尼组n=194,索拉非尼组n=195),阿西替尼组无进展生存期为4.8个月(95%CI,4.5~6.4),索拉非尼组则为3.4个月(95%CI,2.6~4.7)。
AXIS试验显示,阿西替尼具有不低于3级的毒性作用,包括11.0%患者的腹泻、16.0%的高血压和11.0%的乏力。
该研究初步确立了阿西替尼作为转移性肾癌二线治疗的地位。然而,最近报道的总生存期分析显示:阿西替尼组与索拉非尼组的总生存期相近,阿西替尼20.1个月,索拉非尼19.2个月,无显著性差异。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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