Balversa(erdafitinib厄达替尼)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可阻断一种称为成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的酶。它通过靶向癌细胞上的受体起作用。通过阻断癌细胞中的这些靶标,肿瘤生长和血管生成(肿瘤血液供应的发展)被阻断,导致细胞死亡。Balversa(厄达替尼)专门针对FGFR2或FGFR3基因突变。应检查患者的肿瘤是否存在这种基因改变,必须存在才能接受该药物。
成纤维细胞生长因子受体家族(FGFR)属于受体酪氨酸激酶家族(RTKs),据报道,实体瘤中约有7.1%的肿瘤样本存在FGFR功能异常。厄达替尼是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂。目前已被美国FDA批准用于在铂类化疗期间或化疗后出现疾病进展的且具有FGFR3或FGFR2基因突变局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗。
2020 SABCS会议上,公布了一项Ib期探索了厄达替尼联合哌柏西利和氟维司群治疗FGFR扩增的ER+/HER2-转移性乳腺癌的疗效。研究共纳入26例患者,结果显示:
与氟维司群/哌柏西利联合使用时,厄达替尼的MTD为6 mg。没有观察到药物相互作用。8例患者由于在首次肿瘤评估之前就已中止治疗(主要是由于AE),因而无法评估其抗肿瘤效果。
在18例可评估的患者中:7例疾病进展(PD),8例疾病稳定(SD,其中4例因AE中断治疗),3例未完成首次肿瘤评估,4例仍在接受治疗。
中位PFS为3个月,CBR为28%。但是,在6例高FGFR1扩增(FISH FGFR1:CEP8比率>5;基因拷贝数>10)和2例FGFR3扩增患者中均观察到较高的PFS(6个月)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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