瑞格菲尼（Regorafenib），是一个多靶点的抗癌新药。它的作用靶点非常多，随便数数都超过十多个：VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，TIE-1，TIE-2，RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT,RET, PDGFR, FGFR等等。

　　靶点如此之多，注定瑞格菲尼不会平凡，相比他的上一任索拉非尼，瑞格菲尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞格菲尼的生物学活性，让瑞格菲尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞格菲尼比索拉非尼的生物利用度高很多。

　　虽然是仅仅F原子的差异，瑞格菲尼算是拜耳在索拉非尼的基础上优化出来的一款新药，研发过程从其中文申报资料当中看可谓一波三折，技术高得多。拜耳有意各方面都与索拉非尼相比，都比索拉非尼要好。

　　事实上，瑞格菲尼在美国已经被批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格菲尼用于肝癌的临床一直都在进行中，最新的结果显示瑞格菲尼用于经索拉非尼治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效！索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格菲尼取代。2016年召开的世界胃肠肿瘤大会上，拜耳公司公布了瑞格菲尼治疗肝癌的全球多中心、III期临床实验的结果：瑞格菲尼用于索拉非尼治疗失败的晚期肝癌，大获成功！公司已经向欧盟提交了这个药物用于肝癌治疗的上市许可。

　　第18届 ESMO GI大会最新突破性研究（Late Breaking Abstracts）LBA03关注了肝癌靶向的新未来。该RESORCE研究是一项随机双盲、安慰剂对照的 III 期临床研究，由国际多个机构共同参与，其中包括我国的南京八一医院、天津肿瘤医院、第四军医大学西京医院和台湾荣民总医院。

　　肝癌的系统治疗长期没有突破，过去的10年间许多有潜力的药物前赴后继但最终都折戟沉沙，仅存索拉非尼一枝独秀。目前晚期肝细胞癌（HCC）还不存在已经获批的二线治疗，然而基于先前Ⅰ期和Ⅱ期研究数据，瑞格菲尼作为二线药物表现出良好的应用前景。因此开展RESORCE研究，目的是评价瑞格菲尼在索拉非尼治疗后进展中、晚期HCC患者中的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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