恩曲替尼（原名entrectinib）是一种口服药物，也是用于治疗NTRK基因融合的第二大广谱抗癌药。它是NTRK1/2/3、ROS1和ALK酪氨酸激酶抑制剂，其旨在抑制TRK A / B / C和ROS1蛋白激酶的活性，这些蛋白激酶的激活融合可以促进某些类型肿瘤的扩散。Roche说，恩曲替尼可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致那些具有ROS1或NTRK基因融合的癌细胞的死亡。可以用于治疗携带NTRK1/2/3的局部晚期或转移性实体瘤。不仅如此，它还可以渗透进中枢神经系统（CNS）。

　　针对于NTRK基因融合治疗，此前，就出现Larotrectinib（LOXO-101）这种TRK抑制剂，其早先在17年的ASCO年会报道就掀起了巨大的波澜 。它是有史以来第一个口服TRK抑制剂、也是第一个与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药，其针对NTRK基因融合的17种肿瘤的有效率高达76%，其中有12%的患者肿瘤完全消失。这两种药剂均是TRK家族的抑制剂，通过抑制成型活化的TRK融合蛋白的活性来阻断下游信号传导途径。

　　针对于恩曲替尼的治疗效果，罗氏开展了II期STARTRK-2的实验研究，该研究发现，在对56.9％的NTRK融合阳性实体瘤患者采用恩曲替尼治疗后，其明显缩小了肿瘤。此外，也在其他10种不同的实体肿瘤类型中也发现了对其对恩曲替尼的客观反应，其中包括是不论其在基线时有没有出现CNS（中枢神经系统）转移的患者。罗氏指出，在超过50%以上的已经扩散到大脑的肿瘤患者中。采用恩曲替尼也能缩小肿瘤。另外，在STARTRK-NG研究中，恩曲替尼也在患有NTRK融合阳性实体瘤的儿童和青少年中也能收缩肿瘤，其中包括原发性中枢神经系统肿瘤患者。

　　罗氏司也在ASCO上指出，恩曲替尼在11名患有“伴有或不伴有神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)、ROS1或间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合的实体肿瘤的儿童和青少年中获得了11个应答。”其中两名患者反应完全。

　　恩曲替尼药物的治疗的不良反应

　　在恩曲替尼治疗后，最常见的不良反应有便秘，味觉改变，腹泻，头晕，疲劳，肿胀，体重增加，贫血，血肌酐增加，呼吸短促和恶心等。总的来说，恩曲替尼治疗后的总体安全是可控的，并且其受性良好，常见副作用都是1-2级，未发生5级治疗相关不良事件。

　　恩曲替尼是继Larotrectinib 上市后的第二个具有巨大前景的NTRK靶向药物，也是对Larotrectinib一大挑战，此外，恩曲替尼的获批也为融合基因NSCLC患者提供一种新的治疗选择。不论其如何对垒，我们都希望这两种药更多的造福广大肿瘤患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  恩曲替尼  https://www.kangbixing.com/drug/eqtn/