图卡替尼Tukysa这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物（如曲妥珠单抗）已显示出治疗活性。
根据2期MOUNTAINEER试验(NCT04262466)的其他分析，进一步支持早期使用图卡替尼(Tukysa)联合曲妥珠单抗(Herceptin)作为先前治疗过的HER2阳性转移性结直肠癌(mCRC)患者的最佳治疗策略。
MOUNTAINEER是一项开放标签的全球2期研究，它招募了患有RAS野生型mCRC的患者。
在2022年ESMO大会上公布的试验队列C的更新结果显示，接受图卡替尼单药治疗的患者（n=30）的总体缓解率（ORR）为3.3%（95%CI，0.1%-17.2%)，有1名患者出现部分反应。76.7%的患者报告疾病稳定，疾病控制率(DCR)为80%。方案允许交叉，在继续接受联合治疗的28名患者中，ORR为17.9%（95%CI，6.1%-36.9%），有5名部分缓解和18名患者病情稳定，DCR为82.1%.
安全性数据显示，图卡替尼单药治疗和联合治疗方案均被患者良好耐受，结果与图卡替尼的安全性特征一致。在队列C中，26.7%的患者出现3级或更高级别的AE。21.4%的患者报告了交叉后、新发或恶化的3级或更高级别的不良反应(AE)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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