2020年5月7日,美国FDA加速批准诺华制药的小分子MET抑制剂卡玛替尼(卡马替尼,INC280,商品名Tabrecta)上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。
剂量和给药方法
※推荐剂量
卡玛替尼每天二次,一次400mg,随餐或空腹口服。应整片吞服,不要碾碎、切割或咀嚼药片。如果漏服或呕吐,不可补服,下次仍按照原间隔时间服药。
※剂量调整
如果因不良反应需要减量,第一次减量至300mg每天二次,第二次减量至200mg每天二次。如果仍无法耐受200mg每天二次,永久停药。
不良反应和注意事项
※间质性肺病/肺炎
在GEOMETRY mono-1临床试验中,4.5%的患者发生间质性肺病/肺炎,3级1.8%,1例患者死亡,2.4%的患者因此永久停药。3级以上间质性肺病/肺炎的中位发生时间1.4月(范围0.2月-1.2年)。
如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧等,及时去医院检查。
※肝毒性
在GEOMETRY mono-1临床试验中,13%的患者发生ALT或AST升高,3级以上6%,3例(0.9%)患者因此永久停药。3级以上ALT或AST升高2.7%的中位发生时间1.4月(范围0.5月-4.1月)。
服药前需检测肝功能,服药头3个月内,每二周检测一次,之后每月检测一次或据医嘱。对于ALT或AST升高患者,可增加检测次数。
※光敏性
动物试验显示,卡玛替尼有光敏性。患者服药期间应尽量减少日光照射,在室外使用使用防晒霜和防护服。
※胚胎-胎儿毒性
动物试验显示,卡玛替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内,使用有效的避孕措施。
※常见不良反应
最常见(≥20%)不良反应为外周水肿,恶心,乏力,呕吐,呼吸困难和食欲下降。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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