辉瑞公司宣布，美国FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）洛拉替尼（lorlatinib，劳拉替尼）上市，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　这些患者的特点是：

　　1、接受crizotinib（克唑替尼）或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后病情继续恶化

　　2、接受alectinib（艾乐替尼/阿来替尼）作为第一种ALK抑制剂治疗后病情继续恶化

　　3、接受ceritinib（色瑞替尼）作为第一种ALK抑制剂治疗后病情继续恶化

　　肺癌是世界上导致癌症死亡的首要原因之一。每年死于肺癌的患者超过死于结肠癌，乳腺癌和前列腺癌的患者总和。肺癌主要分为小细胞肺癌和NSCLC两种，NSCLC是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的85%。虽然很多ALK阳性转移性NSCLC患者对最初的TKI疗法产生响应，但是他们的肿瘤通常会再度恶化。而且，对于那些接受过第二代ALK TKI治疗，但是疾病继续恶化的患者来说，他们的治疗选择非常有限。

　　此次批准是基于肿瘤缓解率和缓解持续时间加速批准。该适应症的进一步完全批准将取决于确证性研究中对临床益处的验证和描述。值得一提的是，洛拉替尼也是辉瑞在2个月内获得FDA批准的第3个肿瘤学药物，另2个药物分别是：

　　1、PARP抑制剂Talzenna（talazoparib）

　　10月16日获批，治疗携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变（gBRCAm）、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。

　　2、EGFR靶向药Vizimpro（dacomitinib）

　　9月27日获批，一线治疗携带EGFR 19号外显子删除或21号外显子L858R替代突变的NSCLC患者。

　　关于靶向药洛拉替尼

　　洛拉替尼是在临床前肺癌模型试验中对携带ALK和ROS1染色体重组的肿瘤表现出很高活性，能够抑制对其它ALK抑制剂产生抗性的肿瘤突变，并且可以穿过血脑屏障。此次批准是基于一项B7461001的实验，评估了洛拉替尼治疗既往接受过一种或多种ALK-TKI治疗后病情进展的ALK阳性转移性NSCLC患者的疗效和安全性。

　　关于洛拉替尼惊艳的临床数据

　　试验设计

　　Ⅱ期临床试验纳入了275例ALK+或ROS1+晚期NSCLC患者，大多数患者都具有脑转移并且都进行过ALK类药物的治疗甚至是化疗，采用劳拉替尼100mg qd治疗，分析整体ORR以及脑部病灶的ORR。

　　试验结果

　　1) 对于30位初治的ALK阳性患者来说，一线直接使用洛拉替尼治疗：27位患者肿瘤明显缩小，有效率90%，颅内总缓解率为75%；2位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率97%；只有一位患者无效。

　　2) 对于59位使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者来说，洛拉替尼作为二线或者三线药物使用，有效率依然高达69%，颅内总缓解率为68%。

　　3) 对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者，洛拉替尼作为三线甚至五线药物使用，有效率依然有39%，颅内总缓解率为 48%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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